甲亢是内分泌科常见病、多发病，甲亢（专业名称弥漫性甲状腺肿合并甲亢）的治疗方面目前临床上采用的是口服药治疗、放射性碘治疗、手术治疗三种经典方法。其中口服药治疗是甲亢患者主要治疗方法之一，主要有甲巯咪唑和丙基硫氧嘧啶两种。因为丙基硫氧嘧啶存在发生暴发性肝衰竭的风险，所以指南推荐，除了孕早期，甲亢危象抢救等情况外，一般首选甲巯咪唑治疗甲亢。
本篇文章DrHouse将从作用机制、功效、用法用量、不良反应等方面对甲巯咪唑进行详细介绍，感兴趣的条友可以收藏或分享给有需要的人。
一、作用机制与功效
甲巯咪唑主要作用为抑制甲状腺过氧化物酶活性，由于甲状腺过氧化物酶是甲状腺激素合成的关键酶，在碘的活化、酪氨酸的碘化等甲状腺激素合成的关键途径均起到重要作用。因此，抑制了过氧化物酶的活性，就可以抑制甲状腺激素合成，从而降低血液中甲状腺激素水平，从而起到治疗甲亢的作用。对于甲巯咪唑的药理作用需要注意两点：1、由于甲状腺中有滤泡结构，它象仓库一样，储存着已经合成的甲状腺激素。而对于已经合成的甲状腺激素，甲巯咪唑是没有作用的。所以甲巯咪唑用药后一般需要2个月时间，等储存的甲状腺激素消耗后，甲功才会逐步恢复正常，2、弥漫性甲状腺肿合并甲亢是一种自身免疫性疾病，但甲巯咪唑免疫抑制作用微弱。
甲巯咪唑的作用机制，抑制TPO的活性
二、适用人群：
1、甲状腺肿大不严重，FT4、TRAb水平不是很高，使用甲巯咪唑诱导病情缓解可能性大的弥漫性甲状腺肿合并甲亢患者；
2、希望在治疗甲亢时避免永久性甲减者（放射性碘、手术治疗会导致永久性甲减）；
3、在甲亢拟进行放射性碘、手术治疗前准备时使用。
三、用法用量：
甲亢的口服药治疗一般分为三个时期，即治疗期，减量期及维持期，疗程为12-18月，疗程结束时会评估病情是否缓解，能否停药。如果疗程结束时不能达到缓解标准，也可以采取长期小剂量维持治疗，据研究，长期小剂量维持治疗有助于病情控制，目前观察到在24年内长期小剂量治疗是安全且有效的。
1、起始剂量：一般根据病情严重程度决定用药剂量。即FT4水平在正常值上限1-1.5倍使用5-10mg/天甲巯咪唑，在1.5-2倍时10-20mg/天，2-3倍时30-40mg/天；
2、起始治疗后每4-8周复查甲功，甲功控制后逐步减少药量，维持期剂量维持于5-10mg/天；
3、封闭-替代治疗是与经典的治疗方法不同的治疗方法，即同时使用左甲状腺素钠片及大剂量甲巯咪唑。目前的证据没有发现这种方案优于经典治疗，且由于药量大，发生副作用的风险增高。因此，不推荐在甲亢患者中常规使用。
四、注意事项与不良反应：
1、甲巯咪唑有导致胎儿畸形风险，所以孕早期禁止使用；
2、甲巯咪唑可在乳汁中低水平分泌，但在哺乳期20mg/天的甲巯咪唑是安全性，这时候也不要求监测婴儿的甲状腺功能；
3、大约13%患者服用甲巯咪唑会出现药物不良反应，其中6%服用甲巯咪唑的患者会出现过敏性皮炎，少见的不良反应包括药物性肝损（0.4%），粒细胞缺乏症（0.2-0.5%），这些不良反应多发生在用药前三个月；还有ANCA阳性小血管炎比较少出现于甲巯咪唑，最近，欧洲将胰腺炎加入甲巯咪唑的不良反应（发生率低于0.4%）；
4、与放射性碘、手术治疗相比，口服药治疗的缺点在于甲亢复发风险是最大的（约50%患者会复发。